钠通道阻滞剂有哪些药:分三类选用
钠通道阻滞剂有哪些药,临床上主要分为Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc三个亚类,多用于心律失常,部分品种也用于镇痛、局麻,有器质性心脏病、严重心衰、二度及以上房室传导阻滞的人群不能自行选用,必须由心血管专科医师评估后开具,不可用来替代急诊抗心律失常处置。Ⅰa类可适度减慢传导、延长动作电位时程,Ⅰb类对传导速度影响偏弱,缩短动作电位时程,Ⅰc类会明显减慢传导,对动作电位时程影响较小,不同亚类的安全窗口差异明显,更换药物时需要监测心电图、血药浓度。
钠通道阻滞剂Ⅰa类药物
Ⅰa类钠通道阻滞剂可以同时阻滞钠通道与钾通道,适合房性、室性早搏以及折返性心动过速,这类药物的致心律失常风险相对偏高,用药初期需要连续复查QT间期。代表药物包含奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺,奎尼丁多用于转复心房颤动,普鲁卡因胺在急诊场景可用于持续性室速,丙吡胺更适合没有基础器质性心脏病的室上性心律失常。丙吡胺还有抗胆碱作用,前列腺增生、青光眼患者使用后容易出现排尿困难、眼压升高。
这类药物口服吸收稳定,但治疗剂量和中毒剂量区间比较窄,一旦超出适宜血药浓度,容易诱发尖端扭转型室速,长期服用的人群需要定期抽血监测药物浓度。
钠通道阻滞剂Ⅰb类药物
Ⅰb类钠通道阻滞剂结合钠通道的速度较快,解离也快,优先作用于已经受损、去极化的心肌细胞,对正常心肌电活动干扰更小。利多卡因是静脉制剂,多用于急性心肌梗死合并的室性心律失常,不适合长期口服维持;美西律为口服剂型,常用于慢性室性早搏、短阵室速;苯妥英钠除抗心律失常外,还用于抗癫痫,可处理洋地黄中毒诱发的室性心律异常。
美西律适合室性心律失常长期维持,对于单纯房早效果偏弱。
钠通道阻滞剂Ⅰc类药物
Ⅰc类钠通道阻滞剂对钠通道阻滞作用强,解离速度慢,显著减慢心肌传导速度,国内常用品种为普罗帕酮、氟卡尼,氟卡尼临床使用频次更低。普罗帕酮可用于室上速、房颤转复以及无结构性心脏病人群的室早,同时带有轻度β受体阻滞效应,心率本身偏慢的人群使用后心动过缓风险上升。
| 亚类 | 代表药 | 主要适用方向 | 核心监测项 |
|---|---|---|---|
| Ⅰa | 奎尼丁,普鲁卡因胺,丙吡胺 | 房性、室性折返心律失常 | QT间期,血药浓度 |
| Ⅰb | 利多卡因,美西律,苯妥英钠 | 急性或慢性室性心律失常 | 心率,神经系统反应 |
| Ⅰc | 普罗帕酮,氟卡尼 | 室上速、房颤转复,室早 | 心电图PR、QRS时限 |
还有不属于抗心律失常分类的钠通道阻滞剂,常作为局部麻醉药使用,包括利多卡因、布比卡因、罗哌卡因,依靠阻滞神经纤维钠通道阻断痛觉信号传导,和心脏抗心律失常的使用场景分开。
局麻类品种严禁静脉大剂量推注,会快速抑制心肌,诱发严重心律失常。
有冠心病、心肌梗死病史的人群,Ⅰc类药物不适合随意启用,相关结论来自CAST研究,该研究在1989年发布,提示心梗后使用这类药物会提升心血管相关死亡概率。
所有钠通道阻滞剂均属于处方药品,调整剂量、联用其他抗心律失常药都要在心电监护条件下完成。
