b内酰胺类抗生素有哪些:分类与代表药
b内酰胺类抗生素有哪些,核心包含青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、单环β-内酰胺类、β-内酰胺酶抑制剂复合制剂五大类别,这类药物共同结构特征是分子带有β-内酰胺环,作用机制为抑制细菌细胞壁合成,对无细胞壁的支原体、衣原体、病毒无效,用药前需要重点排查青霉素过敏史,存在速发型过敏史人群禁止使用青霉素类,头孢类与青霉素类存在交叉过敏可能,临床选用需要结合致病菌药敏结果、感染部位、肝肾功能调整方案,《抗菌药物临床应用指导原则(2015年版)》由国家卫生计生委发布,是国内临床选用该类抗生素的重要参考文件。
b内酰胺类抗生素有哪些,五大类别代表药物
青霉素类是最早应用的b内酰胺类抗生素,天然青霉素以青霉素G为代表,主要针对革兰阳性菌、部分革兰阴性球菌,不耐青霉素酶,容易被耐药菌产生的酶破坏;半合成青霉素包含耐酶青霉素如苯唑西林,广谱青霉素如阿莫西林、氨苄西林,抗铜绿假单胞菌广谱青霉素如哌拉西林,不同亚型抗菌谱差异明显,天然青霉素G口服易被胃酸破坏,常规采用肌注或者静脉给药,阿莫西林可口服吸收,适合轻中度呼吸道、泌尿系感染。
头孢菌素类按照研发顺序、抗菌活性、肾毒性分为五代,一代头孢如头孢唑林、头孢拉定,侧重革兰阳性菌,对革兰阴性菌作用偏弱,肾毒性相对明显;二代头孢如头孢呋辛、头孢克洛,革兰阴性菌活性提升,肾毒性下降;三代头孢如头孢曲松、头孢他啶,革兰阴性菌覆盖范围扩大,其中头孢他啶可覆盖铜绿假单胞菌;四代头孢如头孢吡肟,兼顾革兰阳性与阴性菌,对产酶菌株稳定性更好;五代头孢如头孢洛林,新增对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的抗菌活性。
碳青霉烯类抗菌谱覆盖范围广,代表药物亚胺培南、美罗培南、厄他培南,多用于中重度、多重耐药菌感染,亚胺培南单独使用易被肾脱氢肽酶降解,临床常和西司他丁配伍成复方制剂,厄他培南不覆盖铜绿假单胞菌,这点和亚胺培南、美罗培南存在区别,该类药物属于特殊使用级抗菌药物,不能作为普通轻症感染的首选。
单环β-内酰胺类代表药物是氨曲南,仅对革兰阴性菌有效,对革兰阳性菌、厌氧菌无抗菌活性,优势是和青霉素、头孢类交叉过敏概率较低,适合青霉素严重过敏患者的革兰阴性菌感染替代治疗,常单独用于腹腔、尿路、呼吸道革兰阴性菌感染。
β-内酰胺酶抑制剂复合制剂,是把b内酰胺类抗生素和酶抑制剂组合,抵消耐药菌产生的β-内酰胺酶,代表品种有阿莫西林克拉维酸钾、哌拉西林他唑巴坦、头孢哌酮舒巴坦,酶抑制剂本身抗菌活性很弱,主要作用是保护主药不被酶水解,扩大对产酶耐药菌株的覆盖,适合已经确认产酶菌导致的感染。
b内酰胺类抗生素有哪些,类别对比与选用边界
| 类别 | 代表药物 | 主要抗菌谱特点 | 临床定位 |
|---|---|---|---|
| 青霉素类 | 青霉素G、阿莫西林、哌拉西林 | 天然品偏革兰阳性菌,广谱亚型拓展革兰阴性菌 | 轻症至中度感染,按亚型选择 |
| 头孢菌素类 | 头孢唑林、头孢曲松、头孢吡肟 | 随代次升高,革兰阴性菌覆盖增强 | 围手术期预防、各部位细菌感染 |
| 碳青霉烯类 | 美罗培南、亚胺培南 | 广谱,多数革兰阳性、阴性菌、厌氧菌 | 中重度多重耐药菌感染 |
| 单环β-内酰胺类 | 氨曲南 | 仅革兰阴性菌 | 青霉素过敏者革兰阴性菌感染替代 |
| 酶抑制剂复合制剂 | 阿莫西林克拉维酸钾 | 覆盖产β-内酰胺酶菌株 | 产酶菌导致的感染 |
该类药物共同风险集中在过敏反应,严重时可诱发过敏性休克,除此之外部分品种存在肾损伤、中枢神经系统兴奋等不良反应,肾功能减退患者需要根据肌酐清除率下调给药剂量,碳青霉烯类在肾功能不全、老年人群使用时,诱发癫痫的风险会升高。
适用边界需要明确:b内酰胺类抗生素对病毒、支原体、衣原体、立克次体无效,普通病毒性感冒不适合选用,长期无指征使用会筛选出耐药菌株,造成后续同类药物治疗失效,你在使用前需要确认感染是否属于细菌感染,优先参考药敏试验结果选药,不自行升级到碳青霉烯类这类特殊使用级药物。
不要混用同类不同代头孢。
