纤溶酶原激活物有哪些：分生理与药物类

纤溶酶原激活物有哪些，按来源分为体内生理性激活物与外源性药物类激活物两大类，生理性包含组织型纤溶酶原激活物tPA、尿激酶型纤溶酶原激活物uPA，还有辅助激活的凝血因子Ⅻa、血浆激肽释放酶；临床药物类包含尿激酶、链激酶、阿替普酶、瑞替普酶、替奈普酶，生理性tPA对纤维蛋白有较高选择性，仅在血栓局部高效激活纤溶酶原，uPA不依赖纤维蛋白，可在全身环境激活纤溶酶原，外源性激活物多用于急性血栓疾病溶栓，有出血风险，有活动性颅内出血、近3个月重大创伤病史人群不可使用这类溶栓制剂。

纤溶酶原激活物的生理种类

tPA全称组织型纤溶酶原激活物，主要由血管内皮细胞合成释放，它的活性依赖纤维蛋白，只有结合血栓内纤维蛋白后，催化激活纤溶酶原的效率才会明显提升，不会随意激活循环血液里的纤溶酶原，可降低全身出血概率，血管损伤、血栓形成时内皮释放量上升。

uPA即尿激酶型纤溶酶原激活物，由肾小管上皮、血管平滑肌等细胞分泌，最初从尿液分离得到。uPA不需要结合纤维蛋白就能直接激活纤溶酶原，以单链前体形式分泌，被少量蛋白酶切割后转化为双链活化形态，参与组织修复、血管重塑，尿路血栓溶解过程中发挥主要作用。

凝血因子Ⅻa、血浆激肽释放酶属于接触激活通路辅助纤溶酶原激活物，激活效率低于tPA、uPA，血管内异物触发内源性凝血时，会顺带激活少量纤溶酶原，不是人体纤溶系统的主要调控物质。

纤溶酶原激活物临床药物制剂

链激酶是细菌来源蛋白，本身不具备蛋白酶活性，需要和人体纤溶酶原形成1:1复合物后，才能激活其余游离纤溶酶原，属于间接激活物，人体既往链球菌感染后可能存在抗体，再次使用容易出现过敏反应。

重组tPA类药物是基因工程制备的人工纤溶酶原激活物，和人体天然tPA结构接近，纤维蛋白选择性强，溶栓集中在血栓部位，全身出血风险相对更低，阿替普酶是国内急性缺血性卒中溶栓的常用药物，遵循《中国急性缺血性脑卒中诊治指南2023》推荐使用。

溶栓药物不可自行使用。

使用溶栓类纤溶酶原激活物时，颅内出血是较为严重的不良反应，用药前需要完善头颅CT，排除脑出血，同时评估血压、血小板、凝血功能，血压持续高于180/110mmHg的患者不适合启动溶栓方案。

生理性激活物在体内持续低水平表达，维持基础纤溶活性，防止微小血栓持续堆积，不会造成全身性纤溶亢进。血管内皮受损严重时tPA释放不足，纤溶能力下降，血栓更容易持续增大。